Sedikit tentang Thiomer: Generasi Baru Polimer Mukoadhesif

Konsep mukoadhesi mulai dikenal pada tahun 1980-an, sejumlah percobaan dilakukan untuk meningkatkan sifat adhesif suatu polimer. Percobaan-percobaan ini antara lain dengan menggunakan poli (etilen glikol) yang linier sebagai
promotor adhesi untuk hidrogel, netralisasi polimer ionik, mukoadhesi dengan proses hidrasi yang disesuaikan, dan pengembangan konjugat polimer-adhesin yang membuat suatu ikatan spesifik terhadap epithel. Bagaimanapun, semua sistem ini didasarkan pada bentuk ikatan nonkovalen seperti ikatan hidrogen, gaya Van der Waal’s, dan interaksi ionik. Berdasarkan ikatan ini, mereka hanya menyediakan mukoadhesi yang relatif lemah, dalam beberapa kasus tidak mencukupi untuk menjamin lokalisasi sistem penghantaran obat pada tempat target yang diberikan. Oleh karena itu, polimer mukoadhesif dalam beberapa kasus tidak efektif sebagai lem farmasetik. Sebuah anggapan generasi baru polimer mukoadhesif adalah polimer ter-thio-lasi atau thiomer yang ditandai. Kontras dengan polimer mukoadhesif yang sudah mapan, polimer-polimer baru ini mampu membentuk ikatan kovalen.

Struktur jembatan yang umumnya banyak dihadapi dalam sistem biologi-ikatan disulfida telah ditemukan sebagai adhesi kovalen polimer terhadap lapisan gel mukosa.

Thiomer adalah basis polimer mukoadhesif, yang menunjukkan hubungan rantai samping thiol. Berdasarkan reaksi pertukaran thiol/disulfida dan/atau proses oksidasi sederhana, ikatan disulfida terbentuk antara beberapa polimer dan subdomain kaya-cistein dari mukus glikoprotein. Oleh karena itu, thiomer menyerupai mekanisme alami pelepasan mukus glikoprotein, yang juga terikat secara kovalen dalam lapisan mukus dengan pembentukan ikatan disulfida.

Bentuk sediaan berdasarkan thiomer:

  1. Mikropartikel dan nanopartikel. Mikropartikel dan nanopartikel memiliki ukuran partikel yang kecil, mereka menunjukkan waktu tinggal di gastrointestinal lebih lama meskipun tanpa beberapa sifat mukoadhesif dengan berdifusi ke dalam lapisan gel mukus.
  2. Tablet Matrix. Tablet matrix mukoadhesif berguna untuk intraoral, peroral, okular, dan vaginal-penghantaran lokal atau sistemik. Terkait dengan sifat cross-linking in situ thiomer, sifat kohesif dan juga stabilitas matrix pembawa yang mengembang dapat dijamin.
  3. Gel. Gel mukoadhesif berguna dalam kasus intraoral, vaginal, nasal, dan penghantaran okular. Lebih jauh, bagaimanapun, formulasi gel mukoadhesif tidak dapat tercapai maksimal, karena sifat adhesif sebagai sistem penghantaran yang sering tidak terpenuhi. Kentungan besar menggunakan thiomer dalam formulasi gel terlihat tidak hanya dalam mukoadhesif mereka tetapi juga dalam sifat gelling-in situ mereka.
  4. Formulasi Likuid. Thiomer menunjukkan stabil ketika disimpan dalam bentuk kering. Dalam larutan berair; bagaimanapun, mereka menunjukkan membentuk ikatan disulfida dalam suatu penanda tergantung-pH. Karena instabilitas dalam larutan berair, thiomer belum banyak digunakan dalam formulasi likuid.

Modifikasi kimia polimer mukoadhesif yang sudah mapan melalui derivatisasi dengan beberapa reagen yang berhubungan dengan fungsi sulfhydryl menyebabkan perbaikan yang dramatis dalam sifat polimer. Sifat mukoadhesif dan sifat kohesif menjadi lebih kuat. Lebih jauh, polimer ter-thio-lasi menunjukkan sifat gelling-in situ. Ke depan, efikasi generasi baru polimer mukoadhesif ini dapat didemonstrasikan dengan beberapa studi in vivo dalam spesies yang berbeda dalam mukosa gastrointestinal, nasal, dan okular.

Referensi:

MP Wagh, OU Joshi, JS Patel, and VR Jain, 2009, Thiomers: A New Generation of Mucoadhesive Polymers, Research J. Pharm. and Tech.2 (2): April-June.

One Response to Sedikit tentang Thiomer: Generasi Baru Polimer Mukoadhesif

  1. terima kasih infonya.

Leave a Reply

Fill in your details below or click an icon to log in:

WordPress.com Logo

You are commenting using your WordPress.com account. Log Out / Change )

Twitter picture

You are commenting using your Twitter account. Log Out / Change )

Facebook photo

You are commenting using your Facebook account. Log Out / Change )

Google+ photo

You are commenting using your Google+ account. Log Out / Change )

Connecting to %s

%d bloggers like this: